Argireline | Acetyl Hexapeptide-8 | Werking tegen rimpels

Wat is het?

Argireline is de handelsnaam van Acetyl Hexapeptide-8 (of, volgens andere bronnen, Acetyl Hexapeptide-3).

Het is een cosmetisch antirimpelbestanddeel dat chemisch uit zes aminozuren bestaat en een werking heeft die vergelijkbaar is met die van botulinetoxine A.

Daarom wordt het gebruikt als werkzame stof met een botoxachtig effect, met als doel zichtbare tekenen van huidveroudering te verminderen, zoals rimpels en lijntjes op het voorhoofd en rond de ogen.

Bij plaatselijke toepassing vermindert Argireline de tonische contractie van de gezichtsspieren die verantwoordelijk zijn voor mimische rimpels. Deze rimpels ontstaan door herhaalde aanspanning van de spieren, bijvoorbeeld bij glimlachen of fronsen.

Acetyl Hexapeptide-8 wordt geleverd als een in water oplosbaar poeder. In de cosmetologie wordt het gebruikt in anti-aging- en verstevigende producten vanwege zijn vermogen om diepe lijntjes en mimische rimpels gladder te maken.

Het is niet irriterend en werkt veiliger op de huid, maar ook minder «doeltreffend», dan botulinetoxine A, dat uiteraard niet als cosmetisch ingrediënt is toegestaan.

Bij plaatselijke toepassing kan Argireline een tintelend gevoel en een gevoel van een «strakke huid» veroorzaken. De intensiteit daarvan hangt af van de gevoeligheid van de huid en van de andere bestanddelen in de antirimpelcrème of het masker.

In vergelijking met Botox heeft Acetyl Hexapeptide-8 een 4.000 keer lager toxisch potentieel en kan het plaatselijk via huidcrèmes of door middel van injecties worden toegediend 1. In cosmetische producten wordt het gebruikt in concentraties van 0,01 tot 0,05%. Ondanks deze veelbelovende vooruitzichten beperkt de geringe huidpenetratie de biologische beschikbaarheid en het therapeutische potentieel.

Hoe werkt het?

Het botoxachtige effect van Argireline berust op het vermogen van deze peptide om een verlamming van de gezichtsspieren te veroorzaken door de activiteit van het presynaptische neuron en daarmee de spiercontractie te remmen. Meer specifiek is deze peptide een selectieve remmer van de afgifte van acetylcholine uit het presynaptische element.

Acetylcholine is een essentiële mediator van de spiercontractie in de neuromusculaire overgang.

De chemische structuur van Argireline, die bestaat uit een keten van 6 aminozuren, bootst het eindgedeelte van het biologische eiwit SNAP-25 na.

Argireline is meer bepaald een analoog van het N-terminale uiteinde van het eiwit SNAP-25. Het concurreert met dit eiwit om een plaats in het SNARE-complex, dat verantwoordelijk is voor de afgifte van neurotransmitters, oftewel chemische mediatoren van de spiercontractie zoals acetylcholine.

Op moleculair niveau heeft Argireline een wisselwerking met het SNARE-complex en voorkomt het dat blaasjes met acetylcholine versmelten met de membranen van het presynaptische element, waardoor hun exocytose wordt geremd.

Dit alles leidt tot een verlamming van de gezichtsspieren en veroorzaakt een botoxachtig effect, waarbij rimpels worden gladgestreken door de tijdelijke ontspanning van de gezichtsspieren die voor de mimiek verantwoordelijk zijn.

Botulinetoxine type A daarentegen splitst het eiwit SNAP-25 onomkeerbaar, waardoor de vorming van het SNARE-complex wordt verhinderd en een blijvende verlamming van de spier ontstaat.

Onderzoeken en voordelen

Kanttekening vooraf

Het bewijs dat plaatselijk aangebrachte Argireline de synaptische overdracht in de gezichtsspieren remt, blijft beperkt en is grotendeels hypothetisch.

Door zijn hydrofiele aard en relatief grote molecuulgrootte wordt Argireline namelijk moeilijk door de huid opgenomen. Het is dan ook onzeker of de stof de neuromusculaire verbindingen kan bereiken 3a.

Waarschijnlijk oefent de stof haar effecten daarom voornamelijk aan het huidoppervlak uit, in plaats van de diepte te bereiken die nodig is om de neuromusculaire activiteit te beïnvloeden.

Toch is de cosmetologische werkzaamheid van Argireline in verschillende onderzoeken beoordeeld, zowel in preklinische modellen, in vitro en bij dieren, als bij gezonde vrijwilligers.

In beide gevallen is een antirimpelwerking beschreven. Bij gezonde vrijwilligers verminderde het aanbrengen van emulsies met hoge concentraties Argireline bijvoorbeeld de rimpeldiepte, verbeterde het de elasticiteit van de huid en verhoogde het de hydratatie 3a. In sommige onderzoeken had Argireline ook gunstige effecten op de remodellering van littekens en de regulering van talg.

Anti-agingwerking

In één onderzoek leidde een formulering met 10% Acetyl Hexapeptide-8, die gedurende 4 weken op de gezichtshuid werd aangebracht, tot een vermindering van 49% in de rimpeldiepte 3b.

In een onderzoek met 60 Chinese deelnemers verbeterde een behandeling van 4 weken met een product op basis van Argireline de objectieve en subjectieve parameters voor rimpels rond de ogen. Bij de subjectieve beoordeling bedroeg de totale antirimpelwerking bijvoorbeeld 48,9% in de Argirelinegroep tegenover 0% in de placebogroep 3c. Hetzelfde onderzoek omvatte ook een dierproef: behandelde muizen vertoonden verbeteringen in de morfologie van het huidweefsel en in de proliferatie van collageenvezels.

In een gerandomiseerd, gecontroleerd en dubbelblind onderzoek met 19 deelnemers werd tweemaal daags, 's ochtends en 's avonds, aan één kant van het gezicht een serum met drie soorten hyaluronzuur met verschillende molecuulgewichten aangebracht. Aan de andere kant werd hetzelfde serum, verrijkt met Argireline, gebruikt. Na 4 weken liet een vergelijking van «voor- en nafoto's», gemaakt met een speciale camera, een duidelijke vermindering van de gezichtsrimpels zien, zonder verschil tussen beide zijden. De specifieke werkzaamheid van Argireline werd daarom niet significant geacht 4.

In een ander onderzoek verbeterde een crème met 10% Argireline, die gedurende 4 weken werd aangebracht, de elasticiteits- en hydratatieparameters van de huid evenmin statistisch significant ten opzichte van de basiscrème zonder Argireline 4a.

Een ander onderzoek vergeleek de effecten van een placebo, Argireline als plaatselijke oplossing van 10%, tripeptide-10 citrulline (Decorinyl®) van 5% en de combinatie Argireline + Decorinyl®. De TEWL nam na behandeling met Argireline significant af. Dit bevestigt een antirimpelwerking die door de combinatie met Decorinyl® versterkt lijkt te worden 5.

Blefarospasme

In een kleine dubbelblinde, placebogecontroleerde pilotstudie werd de behandeling van blefarospasme, een abnormale contractie of spasme van het ooglid, onderzocht met injecties van botulinetoxine, gevolgd door een nabehandeling met plaatselijk aangebrachte Argireline van 0,005%.

De onderzoekers stelden vast dat de effecten van botulinetoxine in de actief behandelde groep langer aanhielden dan in de placebogroep (3,7 maanden tegenover 3,0 maanden). Een derde van de patiënten in de actieve groep (4/12) vertoonde een duidelijke verlenging van de periode waarin de symptomen onder controle bleven (bereik: 3,3-7,1 maanden) 2.

Mogelijke bijwerkingen

Hoewel de biologische activiteit van Argireline voldoende is gekarakteriseerd, ontbreken nog steeds klinisch relevante onderzoeken naar de toxiciteit en verdraagbaarheid van deze producten.

De gemelde mogelijke cytotoxiciteit kon echter noch in vitro in menselijke fibroblasten of keratinocyten, noch in vivo bij gezonde vrijwilligers worden gereproduceerd. Deze bevindingen kunnen, ten minste gedeeltelijk, de goede verdraagbaarheid van het product verklaren.

Andere gegevens wijzen er echter op dat Argireline mogelijk ook een antiproliferatieve werking op embryonale cellen uitoefent en theoretisch een embryotoxisch effect kan hebben. Uit voorzorg zou het gebruik tijdens de zwangerschap daarom worden afgeraden, al moet rekening worden gehouden met de grote kinetische en biologische verschillen tussen in-vitro- en in-vivo-onderzoek.

Argireline bleek bovendien duidelijk beter verdraagbaar, veiliger en voor patiënten aanvaardbaarder dan botulinetoxine, hoewel de werkzaamheid bescheiden is.

Deel dit artikel
Behandelde onderwerpen
BotulinetoxineAntirimpelcosmeticaBiomimetische peptiden