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Was ist Argireline?
Argireline ist der Handelsname für Acetyl Hexapeptide-8 (nach anderen Quellen auch Acetyl Hexapeptide-3).
Es handelt sich um einen kosmetischen Anti-Falten-Wirkstoff, der chemisch aus sechs Aminosäuren besteht und eine ähnliche Aktivität wie Botulinumtoxin A aufweist.
Daher wird er als botulinumtoxinähnlicher Wirkstoff eingesetzt, um sichtbare Zeichen der Hautalterung zu mildern, insbesondere Falten und Linien im Bereich von Stirn und Augen.
Äußerlich angewendet verringert Argireline die tonische Kontraktion der Gesichtsmuskeln, die für das Entstehen von Mimikfalten verantwortlich sind. Diese bilden sich durch wiederholte Muskelbewegungen, etwa beim Lächeln oder Stirnrunzeln.
Acetyl Hexapeptide-8 liegt als Pulver vor, das in Wasser löslich ist. In der Kosmetik wird es in Anti-Aging- und straffenden Produkten eingesetzt, da es tiefe Linien und Mimikfalten glätten soll.
Der Wirkstoff gilt als nicht reizend und wirkt auf der Haut sicherer, allerdings auch weniger „wirksam“, als Botulinumtoxin A. Dieses ist selbstverständlich nicht als kosmetischer Inhaltsstoff zugelassen; siehe hierzu den vertiefenden Artikel über Botulinumtoxin.
Bei äußerlicher Anwendung kann Argireline dennoch ein Kribbeln und ein Spannungsgefühl der Haut verursachen. Wie stark diese Empfindungen ausfallen, hängt von der Hautempfindlichkeit und den weiteren Inhaltsstoffen der Anti-Falten-Creme oder -Maske ab.
Im Vergleich zu Botox besitzt Acetyl Hexapeptide-8 ein 4.000-fach geringeres toxisches Potenzial und kann lokal in Form von Cremes für die Haut oder durch Injektionen angewendet werden 1. In kosmetischen Produkten wird es in Konzentrationen von 0,01 bis 0,05 % eingesetzt. Trotz der vielversprechenden Ausgangslage begrenzt die geringe Hautpenetration jedoch seine Bioverfügbarkeit und sein therapeutisches Potenzial.
Wie wirkt Argireline?
Die botulinumtoxinähnliche Wirkung von Argireline beruht auf der Fähigkeit dieses Peptids, eine Lähmung der Gesichtsmuskulatur hervorzurufen, indem es die Aktivität des präsynaptischen Neurons und damit die Muskelkontraktion hemmt. Genauer gesagt ist dieses Peptid ein selektiver Hemmstoff der Freisetzung von Acetylcholin aus der präsynaptischen Struktur.
Acetylcholin ist ein entscheidender Botenstoff für die Muskelkontraktion an der neuromuskulären Endplatte.
Die chemische Struktur von Argireline besteht aus einem Gerüst von 6 Aminosäuren und bildet den Endbereich des biologischen Proteins SNAP-25 nach.
Argireline ist genauer gesagt ein Analogon des N-terminalen Endes von SNAP-25 und konkurriert mit diesem Protein um eine Position im SNARE-Komplex. Dieser ist für die Freisetzung von Neurotransmittern verantwortlich, also von chemischen Botenstoffen der Muskelkontraktion wie Acetylcholin.
Auf molekularer Ebene interagiert Argireline somit mit dem SNARE-Komplex. Dadurch wird die Verschmelzung acetylcholinhaltiger Vesikel mit der Membran der präsynaptischen Struktur verhindert und ihre Exozytose gehemmt.
Dies führt zu einer Lähmung der Gesichtsmuskulatur und damit zu einem botulinumtoxinähnlichen Effekt: Die Falten werden durch die vorübergehende Entspannung der mimischen Gesichtsmuskeln geglättet.
Botulinumtoxin Typ A spaltet dagegen das Protein SNAP-25 irreversibel, verhindert dadurch die Bildung des SNARE-Komplexes und führt zu einer dauerhaften Lähmung des Muskels.
Studien und Vorteile
Vorbemerkung
Die Belege dafür, dass äußerlich angewendetes Argireline die synaptische Signalübertragung in der Gesichtsmuskulatur hemmt, sind weiterhin begrenzt und größtenteils hypothetisch.
Aufgrund seiner hydrophilen Eigenschaften und der relativ großen Molekülgröße wird Argireline nur schwer über die Haut aufgenommen. Ob es die neuromuskulären Verbindungsstellen erreicht, ist daher ungewiss 3a.
Wahrscheinlich entfaltet es seine Wirkung daher eher oberflächlich, anstatt bis in die für eine Beeinflussung der neuromuskulären Aktivität erforderliche Tiefe vorzudringen.
Dennoch wurde die kosmetische Wirksamkeit von Argireline in verschiedenen Studien untersucht, sowohl in präklinischen Modellen, in vitro und an Tieren, als auch bei gesunden freiwilligen Versuchspersonen.
Dabei wurde jeweils eine Anti-Falten-Wirkung beschrieben. Bei gesunden Probanden konnten beispielsweise Emulsionen mit hohen Argireline-Konzentrationen die Faltentiefe verringern, die Hautelastizität verbessern und die Hautfeuchtigkeit erhöhen 3a. In einigen Studien zeigte Argireline zudem günstige Effekte auf den Umbau von Narbengewebe und die Regulation des Talgs.
Anti-Aging-Wirkung
In einer Studie verringerte eine Formulierung mit 10 % Acetyl Hexapeptide-8, die 4 Wochen lang auf die Gesichtshaut aufgetragen wurde, die Faltentiefe um 49 % 3b.
In einer Studie mit 60 chinesischen Teilnehmern verbesserten 4 Wochen Behandlung mit einem Argireline-Produkt die objektiven und subjektiven Parameter der periorbitalen Falten. Bei der subjektiven Beurteilung betrug die gesamte Anti-Falten-Wirksamkeit in der Argireline-Gruppe beispielsweise 48,9 %, gegenüber 0 % in der Placebogruppe 3c. Die Studie umfasste auch einen Tierversuch. Bei den behandelten Mäusen verbesserten sich die Morphologie des Hautgewebes und die Vermehrung der Fasern aus Kollagen.
In einer doppelblinden randomisierten kontrollierten Studie mit 19 Teilnehmern wurde zweimal täglich, morgens und abends, auf einer Gesichtshälfte ein Serum mit drei Hyaluronsäuren unterschiedlicher Molekülgröße aufgetragen. Auf die andere Gesichtshälfte kam dasselbe Serum mit zusätzlichem Argireline. Nach 4 Wochen zeigte der Vergleich von Vorher-nachher-Aufnahmen einer Spezialkamera eine deutliche Verringerung der Gesichtsfalten, jedoch keinen Unterschied zwischen den beiden Gesichtshälften. Die zusätzliche Wirksamkeit von Argireline wurde daher als nicht signifikant bewertet 4.
Auch in einer weiteren Studie verbesserte eine 10%ige Argireline-Creme, die 4 Wochen lang angewendet wurde, die Parameter der Elastizität und Hautfeuchtigkeit gegenüber der Basiscreme ohne Argireline nicht statistisch signifikant 4a.
Eine weitere Studie verglich die Wirkungen eines Placebos, von Argireline als 10%ige topische Lösung, von Tripeptide-10 Citrulline (Decorinyl®) in einer Konzentration von 5 % sowie der Kombination Argireline + Decorinyl®. Der TEWL nahm nach der Argireline-Behandlung signifikant ab. Dies bestätigt eine Anti-Falten-Aktivität, die durch die Kombination mit Decorinyl® offenbar verstärkt wird 5.
Blepharospasmus
Eine kleine doppelblinde, placebokontrollierte Pilotstudie untersuchte die Behandlung eines Blepharospasmus, also einer unwillkürlichen Kontraktion beziehungsweise Verkrampfung des Augenlids, mit Botulinumtoxin-Injektionen und einer anschließenden Behandlung mit 0,005 % Argireline zur äußerlichen Anwendung.
In der aktiv behandelten Gruppe hielten die Wirkungen des Botulinumtoxins länger an als unter Placebo (3,7 Monate gegenüber 3,0 Monaten). Bei einem Drittel der Patienten der aktiven Gruppe (4/12) kam es zu einer deutlichen Verlängerung der Symptomkontrolle (Spanne: 3,3-7,1 Monate) 2.
Mögliche Nebenwirkungen
Obwohl die biologische Aktivität von Argireline ausreichend charakterisiert ist, fehlen weiterhin klinisch aussagekräftige Untersuchungen zur Toxizität und Verträglichkeit entsprechender Produkte.
Die vermutete Zytotoxizität konnte jedoch weder in vitro an menschlichen Fibroblasten oder Keratinozyten noch in vivo bei gesunden Probanden nachgewiesen werden. Diese Ergebnisse könnten zumindest teilweise die gute Verträglichkeit des Produkts erklären.
Andere Befunde deuten jedoch darauf hin, dass Argireline auch auf embryonale Zellen eine deutliche antiproliferative Wirkung ausüben und theoretisch embryotoxisch sein könnte. Aus Vorsichtsgründen wäre von einer Anwendung während der Schwangerschaft abzuraten, wobei die erheblichen kinetischen und biologischen Unterschiede zwischen In-vitro-Studien und In-vivo-Untersuchungen zu berücksichtigen sind.
Argireline erwies sich außerdem als deutlich besser verträglich, sicherer und für Patienten akzeptabler als Botulinumtoxin, wenngleich seine Wirksamkeit nur mäßig ist.
