ÍNDICE DEL ARTÍCULO
Qué es
Argireline es el nombre comercial del Acetyl Hexapeptide-8 (o Acetyl Hexapeptide-3, según otras fuentes).
Se trata de un ingrediente cosmético antiarrugas compuesto químicamente por seis aminoácidos, con una actividad similar a la de la toxina botulínica A.
Por ello se utiliza como activo de efecto similar al bótox con el objetivo de reducir los signos visibles del envejecimiento, como las arrugas y las líneas que aparecen alrededor de la frente y los ojos.
Aplicada por vía tópica, la Argireline reduce la contracción tónica de los músculos faciales responsables de la aparición de las arrugas de expresión, que se forman por la contracción repetida de dichos músculos, por ejemplo al sonreír o fruncir el ceño.
El Acetyl Hexapeptide-8 se presenta en forma de polvo soluble en agua. En cosmetología se utiliza en productos antiedad y reafirmantes por su capacidad para suavizar líneas profundas y arrugas de expresión.
No es irritante y actúa sobre la piel de forma más segura, aunque también menos «eficaz», que la toxina botulínica A, que obviamente no está autorizada como ingrediente cosmético; véase el artículo dedicado a la toxina botulínica.
Aplicada por vía tópica, la Argireline puede provocar sensación de hormigueo y de «piel tirante», cuya intensidad varía según la sensibilidad cutánea y los demás ingredientes de la crema o la mascarilla antiarrugas.
En comparación con el bótox, el Acetyl Hexapeptide-8 presenta un potencial tóxico 4.000 veces menor y puede aplicarse localmente mediante cremas para la piel o administrarse mediante inyecciones 1. En productos cosméticos, se utiliza en concentraciones de entre el 0,01 y el 0,05 %. Sin embargo, pese a estas perspectivas prometedoras, su baja penetración cutánea limita su biodisponibilidad y su potencial terapéutico.
Cómo actúa
El efecto similar al de la toxina botulínica de la Argireline se debe a la capacidad de este péptido para provocar una parálisis de los músculos faciales, inhibiendo la actividad de la neurona presináptica y, con ella, la contracción muscular. Más concretamente, este péptido es un inhibidor selectivo de la liberación de acetilcolina desde el elemento presináptico.
Cabe recordar que la acetilcolina es un mediador fundamental de la contracción muscular en la unión neuromuscular.
La estructura química de la Argireline, formada por una cadena carbonada de 6 aminoácidos, reproduce la región terminal de una proteína biológica denominada SNAP-25.
En concreto, la Argireline es un análogo del extremo N-terminal de la proteína SNAP-25, con la que compite por una posición en el complejo SNARE, responsable de la liberación de neurotransmisores, es decir, mediadores químicos de la contracción muscular como la acetilcolina.
Desde el punto de vista molecular, la Argireline interactúa con el complejo SNARE e impide la fusión de las vesículas que contienen acetilcolina con las membranas del elemento presináptico, inhibiendo así su exocitosis.
Todo ello conduce a una parálisis de la musculatura facial y produce un efecto similar al de la toxina botulínica, con una distensión de las arrugas debida a la relajación temporal de los músculos faciales responsables de la expresión.
La toxina botulínica de tipo A, en cambio, fragmenta de forma irreversible la proteína SNAP-25, impidiendo la formación del complejo SNARE y provocando una parálisis permanente del músculo.
Estudios y beneficios
Consideración previa
Las pruebas de que la aplicación tópica de Argireline inhibe la transmisión sináptica en los músculos faciales siguen siendo limitadas y, en gran medida, hipotéticas.
De hecho, debido a su naturaleza hidrófila y a su tamaño molecular relativamente grande, la Argireline se absorbe con dificultad a través de la piel, y su capacidad para alcanzar las uniones neuromusculares sigue siendo incierta 3a.
Por tanto, es probable que ejerza sus efectos principalmente en la superficie cutánea, en lugar de alcanzar la profundidad necesaria para modular la actividad neuromuscular.
Aun así, la eficacia cosmetológica de la Argireline se ha evaluado en distintos estudios, tanto en modelos preclínicos, in vitro y en animales, como en voluntarios sanos.
En ambos casos se ha descrito una actividad antiarrugas. Por ejemplo, en voluntarios sanos, la aplicación de emulsiones con altas concentraciones de Argireline redujo la profundidad de las arrugas, mejoró la elasticidad de la piel y aumentó la hidratación 3a. En algunos estudios, la Argireline también mostró efectos favorables sobre la remodelación de las cicatrices y la regulación del sebo.
Acción antiedad
En un estudio, una formulación con un 10 % de Acetyl Hexapeptide-8, aplicada durante 4 semanas sobre la piel del rostro, produjo una reducción del 49 % en la profundidad de las arrugas 3b.
En un estudio con 60 participantes chinos, 4 semanas de tratamiento con un producto a base de Argireline mejoraron los parámetros objetivos y subjetivos relacionados con las arrugas periorbitarias. Por ejemplo, en la valoración subjetiva, la eficacia antiarrugas total fue del 48,9 % en el grupo Argireline, frente al 0 % en el grupo placebo 3c. El mismo estudio incluyó también un experimento en animales: los ratones tratados mostraron mejoras en la morfología del tejido cutáneo y en la proliferación de las fibras de colágeno.
Un ensayo controlado aleatorizado y doble ciego con 19 participantes consistió en aplicar dos veces al día, por la mañana y por la noche, un sérum con tres ácidos hialurónicos de distinto peso molecular en un lado del rostro, mientras que en el otro se aplicó el mismo sérum enriquecido con Argireline. Tras 4 semanas, la comparación de imágenes de «antes y después» tomadas con una cámara especial mostró una notable reducción de las arrugas faciales, sin diferencias entre ambos lados. Por ello, la eficacia específica de la Argireline no se consideró significativa 4.
En otro estudio, una crema con un 10 % de Argireline aplicada durante 4 semanas tampoco mejoró de forma estadísticamente significativa los parámetros de elasticidad e hidratación de la piel en comparación con la crema base sin Argireline 4a.
Otro estudio comparó los efectos de un placebo, de la Argireline, aplicada como solución tópica al 10 %, del tripéptido-10 citrulina (Decorinyl®) al 5 % y de la combinación Argireline + Decorinyl®. La TEWL disminuyó significativamente tras el tratamiento con Argireline, lo que confirma una actividad antiarrugas que parece potenciarse al asociarla con Decorinyl® 5.
Blefaroespasmo
Un pequeño estudio piloto, doble ciego y controlado con placebo, examinó el tratamiento del blefaroespasmo, una contracción anormal o espasmo del párpado, mediante inyecciones de toxina botulínica seguidas de un tratamiento posterior con Argireline tópica al 0,005 %.
Los investigadores observaron que, en el grupo con tratamiento activo, los efectos de la toxina botulínica duraban más que en el grupo placebo (3,7 meses frente a 3,0 meses). Un tercio de los pacientes del grupo activo (4/12) presentó una prolongación notable del período de control de los síntomas (intervalo: 3,3-7,1 meses) 2.
Posibles efectos adversos
Aunque la actividad biológica de la Argireline está suficientemente caracterizada, todavía faltan estudios clínicamente relevantes sobre la toxicidad y la tolerabilidad de estos productos.
Sin embargo, la posible citotoxicidad señalada no se ha reproducido ni in vitro en fibroblastos o queratinocitos humanos, ni in vivo en voluntarios sanos. Estas pruebas podrían explicar, al menos en parte, la buena tolerabilidad del producto.
No obstante, existen otros datos según los cuales la Argireline podría ejercer una actividad antiproliferativa también sobre células embrionarias y producir, en teoría, un efecto embriotóxico. Por precaución, se desaconsejaría su uso durante el embarazo, aunque deben tenerse en cuenta las enormes diferencias cinéticas y biológicas entre los estudios in vitro e in vivo.
Además, la Argireline ha resultado claramente mejor tolerada, más segura y más aceptable para los pacientes que la toxina botulínica, aunque su eficacia es modesta.
