ÍNDICE DO ARTIGO
O que é
Argireline é o nome comercial do Acetyl Hexapeptide-8 (ou Acetyl Hexapeptide-3, segundo outras fontes).
Trata-se de um ingrediente cosmético antirrugas, quimicamente constituído por seis aminoácidos, com uma atividade semelhante à da toxina botulínica A.
Por este motivo, é utilizado como ativo com efeito semelhante ao Botox, com o objetivo de reduzir os sinais visíveis do envelhecimento, como as rugas e as linhas que surgem na testa e à volta dos olhos.
Aplicada topicamente, a Argireline reduz a contração tónica dos músculos faciais responsáveis pelo aparecimento das rugas de expressão, que se formam devido à contração repetida desses músculos, por exemplo ao sorrir ou franzir a testa.
O Acetyl Hexapeptide-8 apresenta-se sob a forma de um pó solúvel em água. Em cosmetologia, é utilizado em produtos antienvelhecimento e reafirmantes devido à sua capacidade para suavizar linhas profundas e rugas de expressão.
Não é irritante e atua na pele de forma mais segura, embora também menos «eficaz», do que a toxina botulínica A, que, naturalmente, não está autorizada como ingrediente cosmético.
Aplicada topicamente, a Argireline pode provocar uma sensação de formigueiro e de «pele repuxada», cuja intensidade varia consoante a sensibilidade cutânea e os restantes ingredientes do creme ou da máscara antirrugas.
Em comparação com o Botox, o Acetyl Hexapeptide-8 apresenta um potencial tóxico 4.000 vezes inferior e pode ser aplicado localmente através de cremes para a pele ou administrado por injeção 1. Nos produtos cosméticos, é utilizado em concentrações entre 0,01 e 0,05%. No entanto, apesar destas perspetivas promissoras, a sua reduzida penetração cutânea limita a biodisponibilidade e o potencial terapêutico.
Como atua
O efeito semelhante ao da toxina botulínica da Argireline deve-se à capacidade deste péptido para provocar uma paralisia dos músculos faciais, inibindo a atividade do neurónio pré-sináptico e, consequentemente, a contração muscular. Mais precisamente, este péptido é um inibidor seletivo da libertação de acetilcolina pelo elemento pré-sináptico.
Importa recordar que a acetilcolina é um mediador fundamental da contração muscular na junção neuromuscular.
A estrutura química da Argireline, constituída por uma cadeia de 6 aminoácidos, reproduz a região terminal de uma proteína biológica denominada SNAP-25.
Em particular, a Argireline é um análogo da extremidade N-terminal da proteína SNAP-25, com a qual compete por uma posição no complexo SNARE, responsável pela libertação de neurotransmissores, ou seja, mediadores químicos da contração muscular, como a acetilcolina.
A nível molecular, a Argireline interage com o complexo SNARE e impede a fusão das vesículas que contêm acetilcolina com as membranas do elemento pré-sináptico, inibindo assim a sua exocitose.
Tudo isto conduz a uma paralisia da musculatura facial e produz um efeito semelhante ao da toxina botulínica, com um alisamento das rugas devido ao relaxamento temporário dos músculos faciais responsáveis pela expressão.
A toxina botulínica do tipo A, pelo contrário, fragmenta irreversivelmente a proteína SNAP-25, impedindo a formação do complexo SNARE e provocando uma paralisia permanente do músculo.
Estudos e benefícios
Consideração prévia
As provas de que a aplicação tópica de Argireline inibe a transmissão sináptica nos músculos faciais continuam a ser limitadas e, em grande medida, hipotéticas.
De facto, devido à sua natureza hidrófila e ao seu tamanho molecular relativamente elevado, a Argireline é dificilmente absorvida através da pele, e a sua capacidade para alcançar as junções neuromusculares permanece incerta 3a.
Por conseguinte, é provável que exerça os seus efeitos sobretudo à superfície da pele, em vez de atingir a profundidade necessária para modular a atividade neuromuscular.
Ainda assim, a eficácia cosmetológica da Argireline foi avaliada em vários estudos, tanto em modelos pré-clínicos, in vitro e em animais, como em voluntários saudáveis.
Em ambos os casos foi descrita uma atividade antirrugas. Por exemplo, em voluntários saudáveis, a aplicação de emulsões com concentrações elevadas de Argireline reduziu a profundidade das rugas, melhorou a elasticidade da pele e aumentou a hidratação 3a. Em alguns estudos, a Argireline também demonstrou efeitos favoráveis na remodelação das cicatrizes e na regulação do sebo.
Ação antienvelhecimento
Num estudo, uma formulação com 10% de Acetyl Hexapeptide-8, aplicada durante 4 semanas na pele do rosto, produziu uma redução de 49% na profundidade das rugas 3b.
Num estudo com 60 participantes chineses, 4 semanas de tratamento com um produto à base de Argireline melhoraram os parâmetros objetivos e subjetivos relacionados com as rugas periorbitais. Por exemplo, na avaliação subjetiva, a eficácia antirrugas global foi de 48,9% no grupo Argireline, em comparação com 0% no grupo placebo 3c. O mesmo estudo incluiu também uma experiência em animais: os ratinhos tratados apresentaram melhorias na morfologia do tecido cutâneo e na proliferação das fibras de colagénio.
Um ensaio aleatorizado, controlado e duplamente cego, com 19 participantes, consistiu na aplicação, duas vezes por dia, de manhã e à noite, de um sérum com três tipos de ácido hialurónico de diferentes pesos moleculares num lado do rosto, enquanto no outro lado foi aplicado o mesmo sérum enriquecido com Argireline. Após 4 semanas, a comparação de imagens de «antes e depois», obtidas com uma câmara especial, mostrou uma redução significativa das rugas do rosto, sem diferenças entre os dois lados. Por este motivo, a eficácia específica da Argireline não foi considerada significativa 4.
Noutro estudo, um creme com 10% de Argireline aplicado durante 4 semanas também não melhorou de forma estatisticamente significativa os parâmetros de elasticidade e hidratação da pele, em comparação com o creme de base sem Argireline 4a.
Outro estudo comparou os efeitos de um placebo, da Argireline, aplicada como solução tópica a 10%, do tripéptido-10 citrulina (Decorinyl®) a 5% e da combinação Argireline + Decorinyl®. A TEWL diminuiu significativamente após o tratamento com Argireline, confirmando uma atividade antirrugas que parece ser potenciada pela associação com Decorinyl® 5.
Blefaroespasmo
Um pequeno estudo-piloto, duplamente cego e controlado por placebo, analisou o tratamento do blefaroespasmo, uma contração anormal ou espasmo da pálpebra, através de injeções de toxina botulínica seguidas de um tratamento posterior com Argireline tópica a 0,005%.
Os investigadores observaram que, no grupo com tratamento ativo, os efeitos da toxina botulínica duravam mais tempo do que no grupo placebo (3,7 meses em comparação com 3,0 meses). Um terço dos doentes do grupo ativo (4/12) apresentou um prolongamento significativo do período de controlo dos sintomas (intervalo: 3,3-7,1 meses) 2.
Possíveis efeitos secundários
Embora a atividade biológica da Argireline esteja suficientemente caracterizada, continuam a faltar estudos clinicamente relevantes sobre a toxicidade e a tolerabilidade destes produtos.
No entanto, a possível citotoxicidade referida não foi reproduzida nem in vitro, em fibroblastos ou queratinócitos humanos, nem in vivo, em voluntários saudáveis. Estas provas poderão explicar, pelo menos em parte, a boa tolerabilidade do produto.
Existem, contudo, outros dados segundo os quais a Argireline também poderá exercer uma atividade antiproliferativa em células embrionárias e produzir, teoricamente, um efeito embriotóxico. Por precaução, a sua utilização durante a gravidez seria desaconselhada, embora devam ser consideradas as enormes diferenças cinéticas e biológicas entre os estudos in vitro e in vivo.
Além disso, a Argireline demonstrou ser claramente mais bem tolerada, mais segura e mais aceitável para os doentes do que a toxina botulínica, embora a sua eficácia seja modesta.
